Легендарный «Метан»
В современном мире спортивной фармакологии нет препарата более известного и неоднозначного, чем метандростенолон.
Для одних он стал символом золотой эры бодибилдинга, для других - "грязным и устаревшим" препаратом.
Глава 1. Когда, как и для чего был синтезирован ?
История метандростенолона началась в середине 1950-х годов в США. Это был золотой век химического синтеза, но главный толчок разработке дала Олимпийская политология.
В 1952 году на Олимпиаде в Хельсинки советские атлеты разгромили американцев в тяжелой атлетике.
Врач сборной США Джон Зиглер узнал от советских коллег, что секрет успеха заключался в инъекциях чистого тестостерона.
Зиглер задался целью создать «идеальный анаболик»: вещество, которое стимулирует рост мышц так же, как тестостерон, но обладает меньшим андрогенным действием и принимается в удобной форме таблеток.
В 1955 году фармацевтическая компания Ciba синтезировала метандростенолон, а в 1958 году он вышел на рынок США под брендом Dianabol.
Однако, узнав, что атлеты принимали не 5-10мг рекомендуемой дозы, а 50-100 мг в сутки, Зиглер был в ужасе, и "проклял" свое изобретение.
Я бы хотел, чтобы меня помнили как человека, который помогал тяжелоатлетам, а не как отца допинга (с)
Интересные факты:
1. Завтрак чемпионов:
В 1960–1970-х годах Дианабол продавался в США абсолютно легально. Атлеты (включая Арнольда Шварценеггера) принимали его практически горстями, шутливо называя таблетки "завтраком чемпионов",
2. Применение у детей, женщин и стариков:
В 1950–1960-х годах регуляция лекарств (FDA в США) была намного мягче. В медицинских архивах сохранились официальные рекламные модули компании Ciba из врачебных журналов 1960-х годов: "Гериатрическая слабость (старость)", "Остеопороз у женщин", "Восстановление после тяжелых операций и инфекций",
3. В 1982 году FDA отозвало лицензию у компании Ciba на производство Дианабола, и его официальное производство в США прекратилось. Это моментально создало "андерграундный черный рынок" подделками из Мексики и Таиланда (включая знаменитый Anabol от British Dispensary в виде розовых пятиугольных таблеток).
Использование в медицине:
В настоящее время его, почти, не используют.
Раньше его применяли для:
- Лечения тяжелых ожогов и травм (для ускорения регенерации);
-Борьбы с истощением (кахексией) при онкологии или СПИДе;
- Лечения остеопороза (укрепление костей) и специфических форм анемии.
Глава 2. Цикл метаболизма в организме.
Метан - это молекула тестостерона, в которую добавили два изменения: двойную связь между 1-м и 2-м атомами углерода и метильную группу в 17-альфа положении. Это кардинально меняет его поведение:
Связывание
Воздействие
Эффект
ГСПГ (SHBG
Слабая
Препарат остается в своей активной форме.
Ароматизация
Сильное
Форма 17-альфа-метилэстрадиол.
Устойчив к разрушению, стойкая и активная связь с рецептором эстрогена. Повышение частоты побочных явлений.
ЦНС: повышение настроения, драйв.
5-альфа-редуктаза
Слабое
Почти не воздействует
17β-HSD и 3α-HSD
Отсутствует
Метильная группа в 17-альфа позиции надежно защищает молекулу от разрушения.
Глава 3. Механизм работы: Геномные и не геномные эффекты
Как «метан» заставляет мышцы расти? Через два параллельных пути:
1. Геномный эффект (Медленный, но основной)
Молекула препарата проникает внутрь мышечной клетки и связывается с андрогенным рецептором (AR). Этот комплекс отправляется прямиком в ядро клетки к ДНК:
1. Запускает транскрипцию генов, ответственных за синтез белка (актина и миозина).
2. Удерживает азот в мышцах (положительный азотистый баланс — ключевое условие анаболизма).
3. Блокирует рецепторы кортизола, проявляя мощный антикатаболический эффект.
2. Негеномный эффект (Быстрый)
Разворачивается за секунды и минуты, не затрагивая ДНК напрямую:
Молекулы препарата взаимодействуют с рецепторами на мембране клеток, выбывая приток ионов Кальция (Ca2+) внутрь мышц.
Это дает мгновенный прирост силовой выносливости и мощный эффект "пампинга" на тренировке.
Стимулируют ЦНС, повышая ментальную концентрацию и боевой настрой.
Глава 4. Главные побочные эффекты
Не секрет, что все ААС воздействуют на липидный профиль, стимулируют эритропоэз, влияют на РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновую систему) повышая артериальное давление. Метан не исключение, но самые первое, что часто замечают пользователи
1. Воздействие на желудок
Препарат имеет как прямое токсикологическое воздействие на стенки желудка, так и через влияние на желчный. Симптомы диспепсии и ГЭРБ (вздутие, переполнение, тяжесть, изжога, забросы содержимого желудка в пищевод).
Для снижения воздействия на желудок, рекомендуется пить вместе или сразу после еды. Помогает не всегда.
Что может помочь: Антациды (гевискон), ИПП (эзомепразол), Ребамипид (спорно).
2. Повышение ферментов печени.
Препарат активен в цитоплазме гепатоцитов "клеток печени", как правило повышая АСТ в большей степени, чем АЛТ. АСТ же является маркером более глубокого "митохондриального" поражения, и содержится во многих тканях организма, АЛТ более специфичен.
Не смотря на теорию, практический холестаз встречается не так часто, как и его симптомы желтизны, боли в правом подребье и повышения биллирубина.
Есть схемы с приемом Урсосана в целях профилактики внутрипеченочного холестаза по 500мг в сутки, так и 10-15мг на 1кг веса при кратном превышении показателей АСТ.
3. Реактивное повышение артериального давления.
Это заслуга его метильной формы эстрадиола, которая проявляет высокую активность в мощной гидратации (аккумуляция жидкости) и абсорбции минералов (натрия в частности), что так же активирует РААС.
Выбор в пользу сартанов + тиазидных диуретиков.
Самым популярным является Телмисартан 40мг + хлорталидон 12,5мг.
Глава 5. Сравнение разных форм выпуска.
Сравнение
Таблетированная
Масленая
Желудок
Высокое
Отсутствует
Печень
Высокое
Проходит дважды
Средне-высокое
Минует первый цикл
Остальные органы мишени
Средне-высокое
Средне-высокое
Встречается добавление Гваякола, вызывает токсикологические эффекты.
Частота приема
3-4 раза в день
уколы раз в день
Цена
Низкая
< в 3 раза дороже
Резюме: данный препарат НЕ грязный, НЕ устаревший и НЕ бесполезный. У него достаточно своих интересных эффектов, и вполне уместен под свои цели.
