الدواء حتى يشتغل لازم يذوب داخل المعدة أو الأمعاء حتى يدخل إلى الدم ADME .
بعض الأدوية مثل Valsartan عندها ذوبانية ضعيفة، لذلك الجسم ما يستفيد منها بشكل كامل إلا إذا أخذنا جرع جبيرة مثل 80 أو 160 أو 320 mg.
هذا يفسر ليش جرع الـ Valsartan العادي عالية بالارقام فوك .
العلماء واجهوا مشكلة أن هواية من الأدوية ضعيفة الذوبان،
فابتكروا تقنية اسمها Solid Dispersion.
وركزلي هنا
هذه التقنية معناها ببساطة:
نخلط الدواء مع مواد مساعدة (مواد بوليمرية حاملة مثل HPMC أو PVP)، نذوبهم في مذيب مثل الكحول أو الأسيتون، و نبخر المذيب ويبقى خليط صلب.
هذا الخليط يخلي الدواء أكثر ذوبانية، أسرع dissolution ، وأعلى توافر حيوي bioavailability (يعني يدخل الدم بصورة أكبر).
بالفيزياء الصيدلانية تعلمنا أن هذا يتحقق عبر تقليل حجم الجزيئات، تحسين قابلية الامتزاز او الامتصاص او التنكيع والبلل
، تحويل الشكل البلوري إلى لا بلوري،
Crystalline and amorphous and non-crystalline forms
وتقليل التكتل والتكتل اقصد بيه انه العينة تصير مزعجة للاستخدام ومزعجة بالتصنيع
دواء Entresto® هو علاج لمرضى فشل القلب، ويحتوي على مادتين فعالتين:
Sacubitril و Valsartan.
لكن الشركة ما استخدمت Valsartan العادي، وإنما حولته إلى شكل جديد اسمه trisodium sacubitril valsartan وصنعت هذا الشكل بطريقة solid dispersion و Supramolecular complex
هذا الشكل اللا بلوري مع الحامل البوليمري والمواد المساعدة يخلي الـ Valsartan يذوب ويمتص أفضل بكثير من الشكل التقليدي.
النتيجة أن كل مليغرام من Valsartan داخل Entresto® صار يشتغل بكفاءة أعلى، لذلك ما نحتاج نفس الجرع الجبيرة مثل Valsartan العادي.
صارت الجرع بالـ Entresto أصغر رقمياً لكنها تعادل نفس الفعالية العلاجية. مثلاً:
• Entresto 49/51 mg (Sacubitril/Valsartan) تعادل Valsartan 80 mg عادي
• Entresto 97/103 mg تعادل Valsartan 160 mg عادي.
• Entresto 24/26 mg هي جرعة صغيرة للبدء.
والأرقام المكتوبة بالكومبنيشن (24/26، 49/51، 97/103)
كتبوها حتى يوضحون أن الكبسولة تحتوي على جزئين فعالين، الأول Sacubitril والثاني Valsartan، ومو مادة وحدة.
@batpharm
@batbiotic
