Toxicity/side effects
Consist of an acute withdrawal syndrome and a syndrome (Cushing’s) produced by prolonged use of excessive quantities of the drug. Cushing’s syndrome is characterized by growth arrest, a characteristic appearance consisting of central obesity, a moon face and buffalo hump, striae, acne, hirsutism, and skin and capillary fragility, together with the following metabolic derangements: altered glucose tolerance, fluid retention, a hypokalaemic alkalosis, and osteoporosis. A proximal myopathy, cataracts, and an increased susceptibility to peptic ulcer disease may also complicate the use of the drug. Neuropsychiatric symptoms, including psychosis, are well described.
Kinetics
Absorption After intravenous administration, dexamethasone sodium phosphate is rapidly hydrolysed to dexamethasone. After an intravenous dose of 20 mg dexamethasone, plasma levels peak within 5 minutes.
Distribution Dexamethasone is bound (up to 77%) by plasma proteins, mainly albumin. There is a high uptake of dexamethasone by the liver, kidney, and adrenal glands.
Metabolism Metabolism in the liver is slow, and excretion is mainly in the urine, largely as unconjugated steroids.
Excretion The plasma half-life is 3.5–4.5 hours, but, as the effects outlast the significant plasma concentrations of steroids, the plasma half-life is of little relevance, and the use of the biological half-life is more applicable.
The biological half-life of dexamethasone is 36–54 hours; therefore, dexamethasone is especially suitable in conditions where continuous glucocorticoid action is desirable.
السمية والآثار الجانبية (Toxicity/side effects)
تتكون من متلازمة الانسحاب الحاد، ومتلازمة (كوشينغ) الناتجة عن الاستخدام المطول لكميات مفرطة من الدواء. وتتميز متلازمة كوشينغ بالآتي:
تثبيط النمو: توقف النمو (عند الأطفال).
المظهر الخارجي المميز: يشمل السمنة المركزية (تمركز الدهون في الجذع)، و"وجه القمر" (Moon face)، و"حدبة الجاموس" (Buffalo hump - تجمع الدهون أعلى الظهر).
تغيرات الجلد: ظهور علامات التمدد (Striae)، وحب الشباب، والشعرانية (زيادة نمو الشعر)، وهشاشة الجلد والشعيرات الدموية.
الاضطرابات الأيضية: تشمل اختلال تحمل الجلوكوز (مقاومة الإنسولين)، واحتباس السوائل، وقلاء الدم المصاحب لانخفاض البوتاسيوم (Hypokalaemic alkalosis)، وهشاشة العظام.
مضاعفات أخرى: قد يؤدي استخدام الدواء أيضاً إلى اعتلال العضلات الدانية (Proximal myopathy)، وإعتام عدسة العين (المياه البيضاء)، وزيادة العرضة للإصابة بقرحة المعدة.
الأعراض النفسية والعصبية: من الموثق جيداً حدوث أعراض نفسية وعصبية تشمل الذهان (Psychosis).
الحركية الدوائية (Kinetics)
الامتصاص (Absorption): بعد الحقن الوريدي، يتم تحلل "فوسفات صوديوم الديكساميثازون" سريعاً إلى ديكساميثازون. وعند إعطاء جرعة 20 ملغ عبر الوريد، تصل مستويات الدواء في البلازما إلى ذروتها في غضون 5 دقائق.
التوزيع (Distribution): يرتبط الديكساميثازون ببروتينات البلازما (بنسبة تصل إلى 77%)، وتحديداً ببروتين الألبومين. وهناك معدل امتصاص عالٍ للدواء من قِبل الكبد، والكليتين، والغدد الكظرية.
الأيض/التمثيل الغذائي (Metabolism): تتم عملية الأيض في الكبد ببطء، ويكون الإخراج بشكل أساسي عن طريق البول، وغالباً على شكل ستيرويدات غير مقترنة.
الإخراج (Excretion): يبلغ عمر النصف البلازمي (Plasma half-life) من 3.5 إلى 4.5 ساعات، ولكن نظراً لأن تأثيرات الدواء تستمر لفترة أطول من بقاء تركيزاته الملحوظة في البلازما، فإن عمر النصف البلازمي يكون قليل الأهمية، ويكون استخدام عمر النصف البيولوجي (Biological half-life) أكثر ملاءمة. يبلغ عمر النصف البيولوجي للديكساميثازون 36 إلى 54 ساعة؛ ولذلك فهو مناسب جداً للحالات التي تتطلب مفعولاً مستمراً للستيرويدات السكرية.
#قناة_محترفين_التخدير
https://t.me/aboali17035
